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定義：從枯草芽孢桿菌和地衣芽孢桿菌等中分離的環(huán)狀十二肽抗生素。有抑制或殺滅革蘭氏陽性和陰性菌的作用。主要組分桿菌肽A含D-氨基酸，抑制革蘭氏陽性菌細(xì)胞壁肽聚糖的合成。

學(xué)科：生物化學(xué)與分子生物學(xué)_氨基酸_肽與蛋白質(zhì)_肽_功能性寡肽和多肽

相關(guān)名詞：多肽 抗生素 革蘭氏陽性菌 革蘭氏陰性菌 細(xì)胞壁

圖片來源：視覺中國

【延伸閱讀】

桿菌肽是一種多肽類抗生素，抗菌譜與青霉素相似，作用于革蘭氏陽性菌和部分革蘭氏陰性菌。桿菌肽經(jīng)口服給藥后生物利用度極低，其代謝特點(diǎn)表現(xiàn)為難以被消化道吸收，約95%以上以原型形式通過糞便排出體外?；谄涞投拘蕴卣?、無組織蓄積傾向以及快速清除特性，該藥物在動(dòng)物體內(nèi)展現(xiàn)出顯著的安全性優(yōu)勢。

桿菌肽最早于1945年由美國科學(xué)家約翰遜研究團(tuán)隊(duì)從臨床創(chuàng)傷患者的創(chuàng)面分泌物中分離獲得，其命名源自該患者的姓氏。該抗生素是由枯草芽孢桿菌次級代謝產(chǎn)生的多組分復(fù)合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)特征表現(xiàn)為：1.由12個(gè)氨基酸殘基構(gòu)成十二肽核心骨架；2.分子中同時(shí)存在噻唑啉環(huán)與七肽環(huán)兩大特征結(jié)構(gòu)域，其中環(huán)狀結(jié)構(gòu)域由7個(gè)氨基酸通過硫酯鍵交聯(lián)形成，鏈狀延伸部分則由5個(gè)氨基酸線性連接構(gòu)成。值得注意的是，天然桿菌肽存在A、B、C等多種亞型，各異構(gòu)體間主要差異在于側(cè)鏈取代基的修飾模式。

桿菌肽通過三重協(xié)同機(jī)制抑制細(xì)菌生長。1.瓦解細(xì)胞壁構(gòu)建：桿菌肽能夠特異性地與脂質(zhì)載體結(jié)合，阻止磷循環(huán)，使得細(xì)胞壁合成的底物無法被有效轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞壁合成位點(diǎn)；通過抑制轉(zhuǎn)糖基酶和轉(zhuǎn)肽酶活性，既阻礙糖鏈延伸又破壞結(jié)構(gòu)交聯(lián)，使細(xì)胞壁無法維持完整性。2.擊穿細(xì)胞膜屏障：桿菌肽可以作用于細(xì)菌的細(xì)胞膜，改變細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)菌的正常代謝和生理功能受到嚴(yán)重影響，進(jìn)而抑制其生長和繁殖。3.抑制細(xì)菌代謝：桿菌肽能夠精準(zhǔn)作用于細(xì)菌體內(nèi)與能量代謝緊密相關(guān)的酶，抑制其活性，致使細(xì)菌難以獲取充足能量來維系正常生命活動(dòng)；與此同時(shí)，桿菌肽還會(huì)對蛋白質(zhì)合成和核酸代謝等關(guān)鍵生理過程產(chǎn)生干擾，從多方面進(jìn)一步阻斷細(xì)菌的增殖路徑，有效遏制細(xì)菌繁殖。

桿菌肽核心價(jià)值為局部抗革蘭氏陽性菌感染，多用于皮膚和眼科領(lǐng)域。皮膚感染方面，以軟膏或乳膏外用，治療膿皰瘡和毛囊炎等輕度感染；眼科則與黏菌素和新霉素等制成眼膏，治療結(jié)膜炎或眼瞼感染。獸醫(yī)領(lǐng)域，可治療家畜細(xì)菌性腸道或皮膚感染，或低劑量添加于飼料預(yù)防疾病和促進(jìn)生長，但因耐藥性風(fēng)險(xiǎn)，歐盟已嚴(yán)格限制。應(yīng)用時(shí)需平衡療效與安全性，避免濫用。

責(zé)任編輯：張鵬輝